GLP-1布局之诺和诺德
押注司美格鲁肽，拼适应症布局，大手笔收购搭建护城河
自2005年首个GLP-1药物艾塞那肽上市，GLP1类药物的疗效和患者依从性不断提升，带动了相关药物销售额快速增长，占据了全球糖尿病治疗药物市场份额的39%，为占比最高的糖尿病药物类型。
2021年后，诺和诺德的司美格鲁肽（Wegovy）的减重适应症陆续在美国、欧盟等多个国家和地区获批，司美格鲁肽的销售飞速增长，截止2023年7月周处方量约9.4万，2023年前三季度销售额达31亿美元，同比增长481%。
诺和诺德围绕司美格鲁肽密集布局慢病适应症
得益于GLP-1靶点的“一专多能”，诺和诺德围绕司美格鲁肽密集布局慢病适应症，除了CKD、NASH、CVD，还有卒中、哮喘、酒精成瘾等疾病。以司美格鲁肽为核心，建立更深的护城河，是诺和诺德当下最主要的战略，以此诺和诺德进行了一些列收并购活动。
如果说，减重适应症构筑GLP-1药物第二增长曲线，那么，GLP-1药物的第三个增长点必属非酒精性脂肪肝病无疑。
目前尚无获批用于治疗NASH的药物，已有数款GLP-1类药物展现出应用前景，司美格鲁肽已经进入3期临床，是众多GLP-1药物中进展最快的。司美格鲁肽治疗NASH的2期试验结果显示，在接受最高剂量司美格鲁肽治疗组的患者中，66.7% 患者的 NASH 症状得到消除，仅有5.8%患者出现肝纤维化进展。
在肾病领域，2023年10月，诺和诺德宣布由于疗效优异，提前终止司美格鲁肽治疗合并肾功能不全二型糖尿病患者和慢性肾病的3期临床FLOW，预计FLOW揭盲的临床数据将在2024年上半年读出，比原计划提前了约一年。
在心血管领域，司美格鲁肽同样表现出色，今年8月，诺和诺德公布了司美格鲁肽具有里程碑意义的“SELECT心血管结局试验”的主要结果：在长达5年的时间内，司美格鲁肽周制剂2.4mg可使成年超重或肥胖症患者主要不良心血管事件（MACE）风险显著降低20%。
在神经系统领域，司美格鲁肽已经处于治疗阿尔兹海默症的临床3期，目前正在进行两项大型3期EVOKE研究和EVOKE Plus研究，共计划纳入3680名受试者。司美格鲁肽是GLP-1类药物中进展最快的，其他在临床申报阶段。
2023年10月18日，诺和诺德将从KBP Biosesciences收购未控制高血压治疗药物ocedurenone，交易金额高达13亿美元。Ocedurenone是一种口服、小分子非甾体盐皮质激素受体拮抗剂，目前正在进行针对未控制高血压患者和晚期慢性肾病患者的3期临床验证。
针对此项购买，诺和诺德负责人表示，将Ocedurenone纳入管线将进一步完善诺和诺德目前在心血管疾病和慢性肾病领域的开发项目，与诺和诺德从糖尿病这一核心领域扩展进入其他严重慢性疾病领域的战略重点相吻合。
这不是诺和诺德第一次大手笔加码心血管领域，在今年9月，诺和诺德与美国科技公司Valo Health与达成协议，利用人工智能（AI）发现和开发心脏病、中风和糖尿病等心脏代谢疾病的治疗方法。此次交易金额总计高达27亿美元。
同在今年9月，诺和诺德与Broad Institute达成合作协议，致力于发现2型糖尿病和心脏代谢新靶点。
司美格鲁肽拥有非常广阔的应用前景，已经被冠以“神药”的称号，诺和诺德已经把目光放的非常长远，在关注下一个增长机会。从目前的收购和合作活动来看，诺和诺德目前的发展战略是围绕肥胖、糖尿病、心血管疾病作为新的增长点。
3月22日，诺和诺德和Dewpoint
Therapeutics建立研发合作伙伴关系，利用诺和诺德在糖尿病和代谢方面的积累与Dewpoint突破性发现和人工智能技术平台结合在一起，以识别生物分子凝聚物的调节剂，用于治疗胰岛素抵抗和糖尿病并发症。
在今年4月，诺和诺德与Aspect Biosesystems公司建立合作和开发协议，来开发生物打印组织治疗产品，旨在替换、修复或补充体内缺失的生物功能，为糖尿病和肥胖症患者提供一种全新的疾病修饰治疗方法。
今年8月，诺和诺德以高达10.75亿美元的现金收购Inversago，获得可用于肥胖、糖尿病和与代谢紊乱相关并发症的CB1受体疗法。
GLP-1布局之诺和诺德
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南京百富策划论坛 大量提供GLP-1RA多肽的合成原料：
索马鲁肽合成原料中间体：
OtBu-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1118767-16-0
(S)-22-(Tert-butoxycarbonyl)-10,19,24-trioxo-3,6,12,15-tetra
替尔泊肽 合成原料中间体：
OtBu-C20-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu
其他含有AEEA的多肽合成原料：
Fmoc-AEEA 166108-71-0
Fmoc-AEEA-AEEA-OH 560088-89-3
Boc-AEEA-OH.DCHA 560088-79-1
FMOC-AEEA-OL 560088-66-6
H-AEEA-OH.HCl 134979-01-4
Boc-AEEA-AEEA 1069067-08-8
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1
Z-AEEA-OH.DCHA 560088-84-8
DDE-AEEA 1263045-93-7
Boc-AEEA-OH 108466-89-3
Boc-AEEA-tBu 1301700-95-7
Fmoc-β-Ala-AEEA-OH
Z-AEEA-OH
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