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PDC(多肽偶联药物)的给药途径是什么样子的?

      与ADC一样,PDC也不能口服,需要通过静脉注射给患者。显然,给药途径有进一步发展的空间,因为口服给药是最容易接受的给药方式。前文介绍了口服多肽的局限性,以及提高其化学和酶稳定性的方法。下面将重点介绍以可控方式递送多肽和蛋白质的新型纳米材料方法。

      怀特黑德等人最近的研究发现,利用小型的、带负电微粒可提高蛋白质的渗透性。结果表明,二氧化硅纳米颗粒对口服胰岛素的输送最为有效。

      递送系统是装有小鼠胰岛素的凝胶胶囊,并涂有一种名为Eudragit L100的pH值响应聚合物。这种聚合物只允许在小鼠小肠中的pH值为5.0~5.5的范围内释放药物。给小鼠口服二氧化硅纳米颗粒和改性胰岛素,每小时检测血糖水平,以确定降糖效果。使用200 mg/kg的二氧化硅纳米颗粒在给药后10小时显示出低血糖症。针对这些结果,研究人员认为:二氧化硅纳米颗粒能够与内皮细胞结合,打开紧密连接,让多肽通过。这一过程是可逆的,对炎症的进一步研究证实,内皮细胞没有受损。这只是其中一个例子,但能够说明二氧化硅纳米颗粒是一种可以安全提高口服生物利用度的很有前景的材料。


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